Лекарственные средства: Ненаркотические и наркотические анальгетики

Предупреждён — значит вооружен. Эта фраза касается абсолютно всех аспектов деятельности и жизни выживальщиков. Если ты знаешь, как что-то работает, то можешь избежать негативных последствий, если оно будет работать неправильно. И лекарственных средств это тоже касается. Нет, мы не утверждаем, что каждый обязан досконально знать фармакологию, но иметь хотя бы приблизительное представление о работе различных групп лекарственных препаратов нужно. И начнём мы, пожалуй, с наиболее часто используемых препаратов — анальгетиков.  Они делятся на 2 большие группы — ненаркотические и наркотические анальгетики.

Наркотические анальгетики стимулируют активность антиноцицептивной системы, усиливая тормозное воздействие на проведение боли и ее эмоциональное проявление.

Повышается переносимость боли, существенно меняется эмоциональная окраска болевых ощущений, исчезает тревога и ожидание боли. Всё это во многом связано с седативными свойствами препаратов, состоянием эйфории (хорошее, приятное самочувствие), субъективным ощущением физического и психического покоя, душевного комфорта и, в итоге, приводит к угнетению эмоционально-негативных проявлений боли.

Эйфория является одной из главных причин развития наркомании. Желание воспроизвести это состояние заставляет искать повторных контактов с наркотиком (без медицинских показаний) и вызывает психическую и физическую зависимость от препарата. Предполагают, что наркотические анальгетики, активируя «опиатные» рецепторы, по принципу обратной связи тормозят освобождение и выработку эндогенных пептидов. После отмены наркотических анальгетиков, возникает недостаточность и эндогенного пептида, и, естественно, вводимого препарата. Развивается абстинентный синдром (явления «лишения»), проявляющийся в виде психических, вегетативных, сердечно-сосудистых и других изменений. Вегетативные нарушения включают слёзо- и слюнотечение, потливость, расширение зрачка, тошноту, рвоту, понос, тахикардию, мышечные боли, парестезии и др. Психическими проявлениями являются нарушение сна, беспокойство, галлюцинации, неодолимое влечение к наркотику. Для предупреждения и ликвидации этой симптоматики, наркоман стремится постоянно принимать препарат, что усугубляет психическую и физическую зависимость.

Опасность развития зависимости ограничивает применение наркотических анальгетиков. Кроме того, при повторном применении закономерно развивается привыкание (ослабление действия), поэтому для получения эффектов требуются всё большие дозы. Классическим представителем наркотических анальгетиков является морфин . Он вызывает угнетение центральной нервной системы, снимает боли разного генеза. Опий (застывший млечный сок незрелых головок сонного мака) — основной источник морфина, с доисторических времен применялся в медицинской практике.
Опий содержит более 20 алкалоидов, которые по химическому строению являются либо производными пиперидинфенантрена — обладают свойствами наркотических анальгетиков (морфин, кодеин), либо изохинолина (папаверин и др.) — оказывают миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов.

Наркотические анальгетики по происхождению делят на:

• природные, получаемые из опия — морфин, кодеин, омнопон;
• синтетические — тримеперидина гидрохлорид (промедол), фентанил, пентазоцин (лексир, фортрал), пиритрамид (дипидолор), трамадол (трамал).

Болеутоляющие средства, выделенные из опия, принято называть опиатами, а синтетические их заменители — опиоидами или опиатоподобными средствами.

Наркотические анальгетики используют при любых травмах (бытовых, операционных, ранениях и др.), заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.).

Почти все эффекты наркотических анальгетиков, кроме болеутоляющего, являются нежелательными, особенно такие, как привыкание, лекарственная зависимость и угнетение дыхания, которые и ограничивают применение морфиноподобных средств.

Острое отравление наркотическими анальгетиками характеризуется угнетением дыхания, резким сужением зрачка (при выраженной гипоксии они могут быть расширены), цианозом, гипотермией, коматозным состоянием. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. Основное лечение направлено на восстановление дыхания; наиболее эффективна искусственная вентиляция легких с интубацией трахеи.

Антагонистами морфиноподобных средств являются «чистые» опиатные антагонисты, лишенные морфиноподобной активности — налоксон, налтрексон. При передозировке наркотиками многократно промывают желудок (определенная его часть секретируется слизистой оболочкой и может повторно резорбироваться) 0,05-0,1% раствором калия перманганата (окисляет морфин) и взвесью активированного угля. Назначают солевое слабительное.

Ненаркотические анальгетики по своим фармакологическим свойствам существенно отличаются от анальгетиков группы морфина. Эти препараты по силе анальгетического действия значительно уступают наркотическим болеутоляющим средствам. Их эффект проявляется, главным образом, при болях воспалительного характера (артриты, миозиты, невралгии и др.).

Ненаркотические анальгетики не угнетают дыхания, не вызывают эйфории и лекарственной зависимости, не обладают снотворным эффектом, не влияют на кашлевой центр. У данной группы препаратов отчётливо проявляются противовоспалительный и жаропонижающий эффекты, которых нет у наркотических анальгетиков. Достоинством этих препаратов является отсутствие наркотического эффекта, что дало основание широко применять их в амбулаторной практике. Эти препараты в результате выраженного противовоспалительного действия называются «нестероидные противовоспалительные средства» (НПВС).

По обезболивающей активности, ненаркотические анальгетики существенно отличаются. Наиболее сильным анальгетическим действием обладают индометацин, диклофенак натрия (ортофен), ибупрофен, кетопрофен, напроксен, кислота мефенамовая. Несколько слабее действуют метамизол натрия (анальгин), парацетамол, ацетилсалициловая кислота.

Жаропонижающий эффект препаратов проявляется только при повышенной температуре тела. Жаропонижающие средства применяются при температуре выше 38,5°С-39°С, когда есть опасность возникновения гипоксии с отеком мозга, гипертермических судорог, нарушения микроциркуляции почечного кровотока и деятельности сердца. При более низкой температуре эти препараты лучше не назначать, так как лихорадка активирует механизмы защиты организма. По интенсивности жаропонижающего действия, препараты располагаются в следующий ряд: индометацин, ибупрофен, анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота.

Ацетилсалициловая кислота редко используется как жаропонижающее средство, так как уступает другим препаратам по этому эффекту, например, анальгину, парацетамолу и, кроме того, часто дает осложнения. Для снижения температуры тела применяют и анальгин. Он действует быстро, не обладает «судорожным» эффектом (в отличие от амидопирина), может назначаться и внутрь, и внутримышечно, и внутривенно. Однако, как и другие производные пиразолона (амидопирин), анальгин угнетает кроветворение, вызывая лейкопению, анемию, иногда агранулоцитоз. Как правило, в качестве жаропонижающего средства используется парацетамол, особенно у детей. Выгодна комбинация парацетамола с ацетилсалициловой кислотой (для получения жаропонижающего и болеутоляющего эффектов), так как они взаимно усиливают действие друг друга.

Высокий риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта характерен для бутадиона, индометацина, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты. Частота этих осложнений снижается, если препараты принимают после еды, запивая большим количество воды, или в сочетании с антацидами.

Опасным осложнением НПВС является бронхоспазм. НПВС снижают диурез и вызывают отеки (особенно характерно для бутадиона, диклофенака натрия, кетопрофена, кислоты мефенамовой). Бутадион, кроме того, повышает чувствительность рецепторов почек к антидиуретическому гормону (диурез снижается).

Наряду с перечисленными, НПВС дают ряд других побочных эффектов: изменения со стороны крови, печени, ЦНС, кожи.

• Тяжелые гематологические нарушения (лейкопения и даже агранулоцитоз, апластическая анемия) характерны для пиразолоновых производных (бутадион, амидопирин, анальгин).
• Нарушения кроветворения могут вызвать индометацин, кислота мефенамовая.
• Различные формы поражения печени, вплоть до токсического гепатита (длительное назначение), развиваются при применении бутадиона, индометацина, сулиндака, диклофенака натрия (ортофен).
• Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы наблюдаются при лечении ацетилсалициловой кислотой (шум в ушах, снижение остроты слуха, головокружение, гипервентиляция), индометацином (головокружение, сильные головные боли, депрессия, иногда галлюцинации. судороги);
• Со стороны кожных покровов (кожный зуд, ограниченная или генерализованная крапивница, эритродермия) — особенно при применении бутадиона, индометацина, оксикамов.
• НПВС (в частности, напроксен, кетопрофен, пироксикам) могут вызвать афтозный стоматит, способствуют кровоточивости десен и раздражению слизистой оболочки полости рта.

НПВС нельзя назначать в первый триместр беременности, так как они обладают тератогенными свойствами, например, применение ацетилсалициловой кислоты в этот период может вызвать расщелину верхнего неба у плода. Лечение НПВС во второй половине беременности также рискованно, поскольку иногда способствует сужению (и даже закрытию) артериального протока и нарушению гемодинамики плода.
Опасно назначение этих препаратов (особенно индометацина) в предродовом периоде — снижая уровень ПГ, они ослабляют сократимость матки и тормозят родовую деятельность.

Примечание редактора. А теперь самое главное. «Могут быть осложнения» не означает, что «Обязательно будут осложнения». Большая часть народа почему-то всегда про это забывает и считает, что врачи сознательно назначают им препараты, которые их обязательно прибьют. Подобные списки осложнений лучше рассматривать для того, чтобы случайно не ударить по тому, что у вас и так хреново работает. Например, если вы активно злоупотребляете алкоголем, подвергая свою печень излишним нагрузкам, то шанс развития токсического гепатита от индометацина будет значительно выше, чем в «среднем по палате». Поэтому лучше в таком случае назначать другие препараты, которые менее воздействуют на печень.

И да, нет препаратов без побочных эффектов. Слишком уж человеческий организм сложная система, где всё взаимосвязано. Если же на препарате пишут: побочных эффектов нет — значит либо его реально хреново проверяли, либо эффекты сильно отложены по времени, либо он работает по принципу плацебо. В любом случае, именно таких препаратов и нужно остерегаться.